Píldora anticonceptiva masculina encontrada 99% efectiva en ratones

Píldora anticonceptiva masculina encontrada 99% efectiva en ratones

22/09/2022

Un equipo de científicos dijo el miércoles que había desarrollado un anticonceptivo oral masculino que era 99 por ciento efectivo en ratones y no causaba efectos secundarios observables, y se espera que el fármaco entre en ensayos en humanos a fines de este año.

Los hallazgos se presentarán en la reunión de primavera de la American Chemical Society y marcan un paso clave hacia la expansión de las opciones de control de la natalidad, así como las responsabilidades, para los hombres.

Desde que se aprobó por primera vez la píldora anticonceptiva femenina en la década de 1960, los investigadores han estado interesados ​​en un equivalente masculino, dijo a la AFP Md Abdullah Al Noman, estudiante de posgrado de la Universidad de Minnesota que presentará el trabajo.

"Múltiples estudios mostraron que los hombres están interesados ​​en compartir la responsabilidad del control de la natalidad con sus parejas", dijo, pero hasta ahora solo había dos opciones efectivas disponibles: condones o vasectomías.

La cirugía de reversión de la vasectomía es costosa y no siempre tiene éxito.

La píldora femenina usa hormonas para interrumpir el ciclo menstrual, y los esfuerzos históricos para desarrollar un equivalente masculino se dirigieron a la hormona sexual masculina testosterona.

Sin embargo, el problema con este enfoque era que causaba efectos secundarios como aumento de peso, depresión y niveles elevados de un colesterol conocido como lipoproteína de baja densidad, que aumenta los riesgos de enfermedades del corazón.

La píldora femenina también tiene efectos secundarios, incluidos los riesgos de coagulación de la sangre, pero dado que las mujeres se enfrentan a quedar embarazadas en ausencia de métodos anticonceptivos, el cálculo del riesgo es diferente.

Para desarrollar un fármaco no hormonal, Noman, que trabaja en el laboratorio del profesor Gunda Georg, apuntó a una proteína llamada "receptor de ácido retinoico (RAR) alfa".

Dentro del cuerpo, la vitamina A se convierte en diferentes formas, incluido el ácido retinoico, que desempeña funciones importantes en el crecimiento celular, la formación de espermatozoides y el desarrollo embrionario.

El ácido retinoico necesita interactuar con RAR-alfa para realizar estas funciones, y los experimentos de laboratorio han demostrado que los ratones sin el gen que crea RAR-alfa son estériles.

Para su trabajo, Noman y Georg desarrollaron un compuesto que bloquea la acción de RAR-alfa. Identificaron la mejor estructura molecular con la ayuda de un modelo informático.

"Si sabemos cómo se ve el ojo de la cerradura, entonces podemos hacer una mejor llave, ahí es donde entra en juego el modelo computacional", dijo Noman.

Su producto químico, conocido como YCT529, también fue diseñado para interactuar específicamente con RAR-alfa, y no con otros dos receptores relacionados, RAR-beta y RAR-gamma, para minimizar los posibles efectos secundarios.

Cuando se administró por vía oral a ratones macho durante cuatro semanas, YCT529 redujo drásticamente el conteo de espermatozoides y fue 99 por ciento efectivo para prevenir el embarazo en un ensayo de apareamiento.

Los investigadores monitorearon el peso, el apetito y la actividad general, y no encontraron impactos adversos aparentes, aunque los ratones, por supuesto, no pueden reportar efectos secundarios como dolores de cabeza o cambios de humor.

De cuatro a seis semanas después de que se les quitó el medicamento, los ratones pudieron volver a engendrar crías.

El equipo, que recibió fondos de los Institutos Nacionales de Salud y la Iniciativa Anticonceptiva Masculina, está trabajando con una compañía llamada YourChoice Therapeutics para comenzar los ensayos en humanos para el tercer o cuarto trimestre de 2022, dijo Georg.

"Soy optimista de que esto avanzará rápidamente", dijo, previendo un posible cronograma de comercialización en cinco años o menos.

"No hay garantía de que funcione... pero realmente me sorprendería si no viéramos un efecto en los humanos también", agregó.

Una pregunta persistente sobre las futuras píldoras anticonceptivas masculinas ha sido si las mujeres confiarán en los hombres para usarlas.

Pero las encuestas han demostrado que la mayoría de las mujeres, de hecho, tendrían fe en sus parejas, y un número significativo de hombres han indicado que estarían abiertos a la medicación.

"Los anticonceptivos masculinos se sumarán a la combinación de métodos, brindando nuevas opciones que permitirán a hombres y mujeres contribuir de la forma que consideren apropiada al uso de anticonceptivos", argumenta la Iniciativa de Anticoncepción Masculina sin fines de lucro, que se dedica a la recaudación de fondos y la promoción.

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